消化系统肿瘤-癌症 & 靶向药物

消化系统肿瘤

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Ziv-Aflibercept 阿柏西普

Ziv-阿柏西普是一种重组融合蛋白，由与人IgG1 Fc部分相连的血管内皮生长因子（VEGF）受体1和2的结合域组成。

Ziv-阿柏西普充当VEGF-A，VEGF-B和胎盘生长因子（PlGF）的诱饵受体，阻止VEGF受体与其受体的结合/激活（对血管生成至关重要的作用），从而导致抗血管生成和肿瘤消退。

 

适应症

转移性结直肠癌：对以奥沙利铂为基础的方案耐药或病情进展的转移性结直肠癌（与氟尿嘧啶、亚叶酸钙和伊立替康联用）的治疗。

 

 

 

 

Bevacizumab 贝伐珠单抗

是一种重组的人源化单克隆抗体，可结合并中和血管内皮生长因子（VEGF），从而防止其与内皮受体Flt-1和KDR缔合。

VEGF结合启动血管生成（内皮细胞增殖和新血管的形成）。抑制微血管生长被认为可以延缓所有组织（包括转移组织）的生长。

 

适应症

持续/复发/转移性子宫颈癌

转移性结直肠癌

一线或二线治疗转移性结直肠癌（CRC）

成人复发性胶质母细胞瘤

不可切除或转移性肝细胞癌

不可切除、局部晚期、复发或转移性非鳞状非小细胞肺癌

上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌

转移性肾细胞癌

 

 

 

 

Capecitabine 卡培他滨

是氟尿嘧啶的前药。它在肝脏和组织中进行水解以形成氟尿嘧啶。

氟尿嘧啶是一种氟化的嘧啶类抗代谢药物，可抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为胸苷酸，从而干扰DNA，并在较小程度上干扰RNA的合成。

氟尿嘧啶似乎对细胞周期的G 1和S期具有特定的相。

 

适应症

转移性乳腺癌

结直肠癌

 

 

 

 

 

Cetuximab 西妥昔单抗

是一种重组人/小鼠嵌合单克隆抗体，可特异性结合表皮生长因子受体（EGFR、HER1、c-ErbB-1），并竞争性抑制表皮生长因子（EGF）与其他配体结合。

与EGFR的结合可阻断受体相关激酶的磷酸化和激活，从而抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并降低基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

EGFR信号转导导致RAS野生型激活；具有RAS突变的细胞似乎不受EGFR抑制的影响。

 

适应症

KRAS野生型（无突变）转移性结肠直肠癌

头颈部鳞状细胞癌

 

 

 

 

Imatinib 伊马替尼

是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由CML费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。

伊马替尼可抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性骨髓性白血病的新鲜白血病细胞增殖并诱导其凋亡。

 

适应症

费城阳性慢性粒细胞白血病（Ph + CML）

费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）

成人PDGF受体基因重排相关的骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病（MDS / MPD）

侵袭性全身肥大细胞增多症（ASM）

嗜酸性粒细胞增多症（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）

成人无法切除、复发和/或转移性皮肤纤维肉瘤突起（DFSP）

Kit（CD117）阳性不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）

 

 

 

 

Ipilimumab 伊匹木单抗

是一种重组人IgG1免疫球蛋白单克隆抗体，可与细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CTLA-4）结合。

CTLA-4是T细胞活化途径的下调因子，阻断CTLA-4可以增强T细胞的活化和增殖。在黑色素瘤中，伊匹木单抗可能间接介导针对肿瘤的T细胞免疫反应。

将伊匹木单抗（抗CTLA-4）与纳武利尤单抗（Nivolumab）结合使用可增强T细胞功能，其作用要比单独使用任何一种抗体都要强，从而改善了转移性黑素瘤和晚期肾细胞癌的抗肿瘤反应。

 

适应症

微卫星高不稳定性（MSI-H）或失配修复缺陷（dMMR）的转移性结直肠癌（CRC）

既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌

成人不可切除的恶性胸膜间皮瘤

黑色素瘤

转移性非小细胞肺癌

转移性或复发性非小细胞肺癌

晚期肾细胞癌

 

 

 

Ivosidenib 艾伏尼布

是突变型异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）酶的小分子抑制剂，其作用是减少合成代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常产生，从而导致恶性细胞分化。

给药后，AG-120特异地抑制细胞质中IDH1的突变形式，从而抑制合成代谢物2-羟基戊二酸（2HG）的形成。这可能导致诱导细胞分化和抑制IDH1表达的肿瘤细胞的增殖。

IDH1是柠檬酸循环中的一种酶，在多种癌症中发生突变，它通过阻止细胞分化和催化2HG的形成来启动并推动癌症的生长。

 

适应症

具有IDH1突变的复发性或难治性急性髓细胞性白血病

 

 

 

Lenvatinib 仑伐替尼

是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。抑制这些受体酪氨酸激酶可使肿瘤生长减少，减缓癌症进展。

在依赖激活的FGFR信号的肝癌细胞系中（同时抑制FGF受体底物2α的磷酸化），仑伐替尼表现出抗增殖活性。

与单独使用任何一种药物相比，仑伐替尼与依维莫司联用可降低人内皮细胞增殖、管形成和VEGF信号传导(体外)，表现出更高的抗血管生成和抗肿瘤活性。

 

适应症

甲状腺癌：局部复发或转移性、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌（DTC）

肾细胞癌：与依维莫司联用于既往抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌（RCC）

肝细胞癌：一线治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）

子宫内膜癌：与帕博利珠单抗（pembrolizumab）联用，治疗非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌

 

 

 

 

Mitomycin 丝裂霉素

是一种烷基化剂，其抑制DNA合成（并且，在较高的浓度，RNA和蛋白质的合成）通过交联的DNA双螺旋的互补链。

很少有其他可通过这种烷基化机制起作用的抗生素，这使得丝裂霉素在微生物群衍生疗法中相对独特。

 

适应症

胃腺癌

胰腺癌

肛门癌

膀胱癌

宫颈癌。

非小细胞肺癌

恶性间皮瘤

头颈癌

乳腺癌

 

 

 

 

Nivolumab 纳武利尤单抗

b是一种全人免疫球蛋白G4（IgG4）单克隆抗体，通过与PD-1受体结合，阻断配体PD-L1和PD-L2的结合，选择性地抑制程序性细胞死亡-1（PD-1）的活性。

因此，调节T细胞活化和增殖的PD-1受体负向信号被破坏，这就释放了PD-1途径介导的免疫反应的抑制，包括抗肿瘤免疫反应。

 

适应症

转移性结直肠癌

头颈部肿瘤，鳞状细胞（复发或转移）

肝细胞癌

经典型霍奇金淋巴瘤（CHL）

黑色素瘤

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

晚期肾细胞癌

局部晚期或转移性泌尿道上皮癌

 

 

 

Pembrolizumab 帕博利珠单抗

是一种人类PD-1（程序性死亡受体1）阻断抗体。

 

适应症：

黑色素瘤

非小细胞肺癌（NSCLC）

小细胞肺癌（SCLC）

头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）

古典霍奇金淋巴瘤（cHL）

原发性纵隔大B细胞淋巴瘤（PMBCL）

尿路上皮癌

微卫星不稳定性高或错配修复缺陷型癌症

微卫星不稳定性高或错配修复缺陷大肠癌（CRC）

一线治疗不可切除或转移性MSI-H或dMMR大肠癌（CRC）

复发性局部晚期或转移性胃或胃食管交界处腺癌

复发性食管局部晚期或转移性鳞状细胞癌

复发或转移性子宫颈癌

肝细胞癌（HCC）

复发性局部晚期或转移性默克尔细胞癌

肾细胞癌（RCC）

非MSI-H或dMMR的晚期子宫内膜癌

肿瘤突变高突变实体肿瘤

复发性或转移性皮肤鳞状细胞癌

 

 

 

 

Pemigatinib 培米替尼

是一种成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶抑制剂，可结合并抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3酶活性。

FGFRs是激活肿瘤细胞信号通路的受体酪氨酸激酶，FGFR磷酸化抑制会导致表达FGFR基因改变的细胞系中FGFR相关信号传递减少，细胞活力下降，导致恶性肿瘤细胞增殖和存活率下降。

 

适应症

不可切除、局部晚期或转移性胆管癌：既往接受过治疗、不可切除的成人局部晚期或转移性胆管癌，且有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排。

 

 

 

Ramucirumab 雷莫芦单抗

是一种人血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）拮抗剂，可阻断肿瘤的血液供应。

 

适应症

晚期或转移性胃癌或胃食管连接腺癌

具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的转移性非小细胞肺癌

转移性非小细胞肺癌

转移性结直肠癌

既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌

 

 

 

 

Regorafenib 瑞戈非尼 （又译 瑞格非尼）

是一种多激酶抑制剂，可以靶向与肿瘤血管生成、肿瘤发生和维持肿瘤微环境有关的激酶，从而抑制肿瘤的生长。

在体内模型中，瑞戈非尼在大鼠肿瘤模型中显示出抗血管生成活性，并在几种小鼠异种移植模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用，其中包括一些针对人结肠直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌的模型。

 

适应症

转移性结直肠癌

局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤

既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌

 

 

 

 

Sunitinib   舒尼替尼

是一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括血小板源性生长因子（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮生长因子（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、FMS样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子1型（CSF-1R）和胶质细胞线源性神经营养因子受体（RET），表现出抗肿瘤和抗血管生成的特性。 

 

适应症

胃肠道间质瘤（GIST）

胰腺神经内分泌肿瘤PNET）

肾细胞癌

 

 

 

 

Tegafur/gimeracil/oteracil 替吉奥

是一种复方制剂，由替加氟Tegafur、吉美嘧啶Gimeracil、奥替拉西oteracil 组成。

 

其主要活性成分是替加氟——氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，是一种细胞毒性抗代谢药物，作用于迅速分裂的癌细胞。

通过模仿一类称为“嘧啶”的化合物（这些化合物是RNA和DNA的基本组成部分），5-FU能够将自身插入DNA和RNA链中，从而中止癌症继续生长。

 

吉美嘧啶在复方中的主要作用是防止氟尿嘧啶（5-FU）分解，这有助于维持足够高的浓度以持续抵抗癌细胞。

它通过可逆和选择性地阻断二氢嘧啶脱氢酶（DPD）发挥作用，该酶参与了5-FU 的降解。

这允许用较低剂量的替加氟达到较高浓度的5-FU，从而降低了毒副作用。

 

奥替拉西作为抗肿瘤治疗的辅助制剂，用于降低正常胃肠道粘膜内的5-FU活性，从而降低其胃肠道毒性。

 

适应症

胃癌

大肠癌

头颈癌

非小细胞肺癌

乳腺癌

胰腺癌

胆管癌

 

 

 

 

Trastuzumab 曲妥珠单抗

是一种单克隆抗体，可与人表皮生长因子受体2蛋白（HER-2）的胞外域结合。

它通过抑制过度表达HER-2蛋白的细胞增殖来介导抗体依赖性细胞毒性。

 

适应症

HER2过表达的淋巴结阳性或淋巴结阴性乳腺癌的辅助治疗

一线治疗HER2过表达的转移性乳腺癌（联合紫杉醇）

HER2过表达的转移性胃癌或胃食管交界处腺癌（与顺铂和卡培他滨或5-氟尿嘧啶联用）