【药学科普】头孢那么多,你真的分的清楚吗?

药师

头霉素类抗生素是一类具有头孢菌素母核，在7位C原子上有个反式甲氧基，是由链霉菌产生的头霉素C经半合成改造侧链得到的。主要有头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑。头孢西丁抗菌谱与二代头孢相似，头孢米诺、头孢美唑与三代头孢相似。该类药物对厌氧菌活性较强，通常不与硝基咪唑类药物联合使用。

氧头孢烯类抗生素的结构与头孢菌素类似，母核中的S原子为O原子所取代，且在7位C上也有反式甲氧基，该类药物在三代头孢基础上，对厌氧菌也有较强作用，通常不与硝基咪唑类药物联合使用。

1、用法用量：头孢类抗菌药物为时间依赖性药物，大多一天多次给药，但头孢曲松、头孢尼西半衰期较长，一天给药1次即可。

2、联合用药：如需抗厌氧菌治疗，头孢菌素可联合硝基咪唑类；头孢菌素带酶抑制剂无需联合硝基咪唑类；头霉素、氧头孢烯类均不需联合硝基咪唑类。高度怀疑或已经确诊的阿米巴原虫感染患者，头孢菌素类（含带酶抑制剂）、头霉素类及氧头孢烯类可以联合硝基咪唑类。

抗厌氧菌活性比较

3、安全性：

疑问：上述注意事项均提到戒酒硫样反应，何为戒酒硫样反应？

答：戒酒硫样反应（又称双硫仑反应），是由于服用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品（或接触酒精）导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。酒精进入体内后，首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”，乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”，乙酸进一步代谢为二氧化碳和水排出体外。由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”，抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性，使乙醛产生后不能进一步氧化代谢，从而导致体内乙醛聚集，出现双硫仑样反应。

临床表现轻者可产生面部潮红、头痛、腹痛、恶心、呕吐、心动过速和低血压等，重者可导致呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭及死亡。

双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。下图例举常见可发生双硫仑样反应的药物：

此外，临床合并用药时，常有一些注射液溶媒中含有较高浓度的乙醇，如盐酸屈他维林注射液辅料中含有96%乙醇，在输液时注意前后冲管。

头孢菌素类抗菌药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效好、副作用小等特点，品种和数量居各类抗生素之首。是临床最常用的抗菌药物。通过上述介绍，可基本掌握头孢菌素的分类、抗菌谱、适应症等。细菌耐药形式严峻，只有合理使用头孢菌素及头霉素等药物，才能保持抗菌药物的持久抗菌活性，避免细菌耐药率的快速增长，同时降低医药成本和患者经济负担。